Anastrozol (PRIME)

Анастрозол - это лекарство, одобренное для адъювантной лекарственной терапии гормонозависимого рака груди у женщин в постменопаузе. Это вещество из группы активных веществ, называемых ингибиторами ароматазы.

Anastrozol промышленно синтезируют из дибромомезитилена в четырехстадийном процессе. На первой стадии синтеза происходит нуклеофильное замещение, при котором -дибромезитилен реагирует с цианидом калия с помощью катализатора межфазного переноса с образованием соответствующего динитрила. Затем следует исчерпывающее метилирование йодистым метилом. На последней стадии реакции химического синтеза Anastrozola с N-бромсукцинимидом соответствующее производное бензилбромида получают посредством радикального бромирования, которое на последней стадии превращается в анастрозол с 1,2,4-триазолом в основной среде.

• Головная боль
• Прилив
• Тошнота
• Кожная сыпь
• Суставная боль
• Тугоподвижность суставов
• Воспаление суставов
• Остеопороз (потеря костной массы)
• Бессилие или слабость
• Потеря аппетита
• Нарушение липидного обмена с повышенным холестерином (гиперхолестеринемия)
• Сонливость
• Кистевой туннельный синдром
• Понос
• Рвота
• Повышенная щелочная фосфатаза
• Повышенные показатели печени (АЛАТ, АСТ)
• Выпадение волос с облысением (алопеция)
• Аллергическая гиперчувствительность кожи (аллергический дерматит)
• Боль в костях
• Мышечные боли
• Сухая слизистая оболочка в области влагалища
• Вагинальное кровотечение
• Расстройство чувств и восприятия (расстройство чувств)
• Парестезия
• Отсутствие вкусовых ощущений (агевзия)
• Расстройство вкуса
• Высокий уровень кальция в крови (гиперкальциемия), с повышением или без повышения уровня паратироидного гормона (паратироидного гормона)
• Повышенные показатели печени (GGT)
• Повышенный желчный пигмент (билирубин) в крови
• Воспаление печени
• Крапивница (крапивница)

Центральное действие анастрозола основано на высокоэффективном ингибировании фермента ароматазы. Этот фермент катализирует превращение андрогенов в эстрон и эстрадиол эстрогенного типа. Постоянное ингибирование ароматазы приводит к постоянному снижению уровня эстрогена в кровотоке, поскольку анастрозол продолжает действовать. Для злокачественной опухоли - рака груди - все меньше и меньше гормонов для разрастания возможен дальнейший рост опухолевой ткани. Это приводит к очень эффективному подавлению роста раковой язвы и, таким образом, первоначально также к защите окружающей ткани груди от инфильтрации и разрушения раком груди. Следует особо отметить фармакологическую особенность Anastrozola: с одной стороны, он не имеет стероидной структуры, а с другой - обратимо угнетает ароматазу. Это решающее отличие от активного ингредиента экземестана, который действует как необратимый ингибитор ароматазы.

Другой особенностью эффективности Anastrozola является его целенаправленное прямое воздействие на опухоль, так как он также подавляет ароматазу в злокачественной ткани. Что позволяет гораздо более точно и эффективно бороться с раком груди. Анастрозол также очень эффективен: разовая доза 1 мг действующего вещества снижает уровень эстрогена на 70% за 7 дней и до 80% за 14 дней. Анастрозол не оказывает эстрогенного, андрогенного или гестагенного действия.

Повышенный уровень женских половых гормонов, таких как эстрогены, оказывает определенное тормозящее влияние на высокие спортивные результаты. Действие эстрогена приводит к значительному увеличению накопления воды и жира. При применении ингибитора анастрозола, этот эффект может быть значительно уменьшен. Anastrozol подавляет ароматазу, что приводит к быстрому падению уровня эстрогена и значительно снижает такие эффекты, как задержка воды и накопление жира.